谷研試劑-中藥固體防潮技術(shù)研究進(jìn)展

中藥固體制劑的吸潮機(jī)理及影響因素

. 中藥固體制劑的吸潮機(jī)理專家認(rèn)為，藥物吸潮的主要原因是由于中藥制劑有著復(fù)雜的內(nèi)部結(jié)構(gòu)，尤其是內(nèi)部有羥基的存在，并且其一直處于活化狀態(tài)，這樣就造成了中藥制劑的吸潮吸濕性能的產(chǎn)生。專家對于這種吸濕性能的描述引入了吸濕位的概念，吸濕位是指在藥物中存在復(fù)雜的化學(xué)鍵來吸收空氣中的水分以及水汽等，造成中藥顆粒的吸潮作用。研究發(fā)現(xiàn)，活性化學(xué)鍵的存在與藥物吸水性大小的關(guān)系十分密切。這樣的活性化學(xué)鍵的化學(xué)結(jié)構(gòu)很特殊，在吸收了水分之后就不再具有吸水能力。中藥固體制劑中的“吸濕位”數(shù)量是一定的，因此濃度在吸水時具有明顯的參考價(jià)值。一般情況下，中藥制劑吸潮僅需要注意水分子間的氫鍵和共價(jià)鍵作用，整個吸潮的過程可以看作中藥固體制劑的外圍環(huán)境中的水分子進(jìn)入到藥物內(nèi)部并且與藥物內(nèi)部的活性位置相互結(jié)合的過程。經(jīng)過足夠長的時間，制劑中的水分與外界的水分達(dá)到平衡或者制劑中的活性位置已經(jīng)飽和，這時在宏觀上的現(xiàn)象是制劑的重量不再增加，此時的增重被稱為“平衡引濕量”。雖然活性吸濕位在中藥制劑中的分布情況必然會影響水分子的結(jié)合速度，但是這樣并不會影響中藥制劑對水分的吸收總量，也就是平衡引濕量。中藥固體制劑對環(huán)境中的水分吸收的速度緩慢，所以只有在一定的外部條件下和足夠長的時間之后才能夠達(dá)到接近理想的動態(tài)平衡。

.2 中藥固體提取物的性質(zhì)

中藥浸膏是中藥飲片經(jīng)提取、分離、純化、濃縮、干燥等步驟制得。中藥飲片用水或不同濃度醇提取的浸膏中，除了含藥理作用較明確的化學(xué)成分外，還含有多糖、淀粉、蛋白質(zhì)、黏液質(zhì)等親水性成分。這些成分多具有強(qiáng)烈的生理活性，將它們從水溶性成分分離后，放置于大氣中，有些成分因吸濕而變軟、結(jié)塊；有一部分成分則因周圍環(huán)境的改變，而以流體狀態(tài)出現(xiàn)；也有一部分成分因與上述成分共存而使整個熔點(diǎn)降低，這種情況往往被誤認(rèn)為是“吸濕”，如果將浸膏放入烘箱加溫，則會得到相反的效果，需要將浸膏放入盛有生石灰或硅膠的干燥桶內(nèi)，置陰涼處數(shù)日即可干燥。

.3 中藥固體制劑的工藝過程

中藥固體制劑的過程需要經(jīng)過提取、濃縮、精制、干燥和成型等復(fù)雜的環(huán)節(jié)，在這些復(fù)雜的工藝過程中，如果使用不同的提取及濃縮方式就會產(chǎn)生不同的提取物成分及理化性質(zhì)。對于傳統(tǒng)的水煎法及回流法等，提出的物質(zhì)化學(xué)成分十分復(fù)雜。對于醇沉法來說，其提取過程只是將對吸潮作用貢獻(xiàn)極小的淀粉除去，對于大分子的糖類等物質(zhì)也能夠有效地除去，但是對于吸潮貢獻(xiàn)較大的小分子糖類物質(zhì)卻沒有除去。

.4 處方因素

從藥物的吸潮原理來看，當(dāng)中藥制劑的親水性成分發(fā)生吸水作用形成飽和溶液的蒸汽壓大于大氣中的水蒸汽壓時，就會造成吸潮作用的發(fā)生。所以，在對中藥制劑輔料的選擇過程中要控制好輔料的用量以及輔料的類別。除此之外，良好的外包裝對于中藥固體制劑的防潮也是極其重要的。

2 中藥固體防潮技術(shù)的研究進(jìn)展

2. 中藥固體制劑制備工藝的優(yōu)化

中藥浸膏的制作程序一般包括不同溶質(zhì)的提取及濃縮，再經(jīng)過相應(yīng)的步驟就可以得到中藥浸膏，再加以干燥、粉碎，加入輔料制成不同類型的中藥固體制劑。在以上過程中，干燥之后的中藥制劑已經(jīng)具有了吸濕劑的特性，如果不加以防潮處理，就無法在以后的使用中達(dá)到理想的效果。防潮的處理需要將具有吸濕性的干浸膏存放在放有干燥劑的封閉的容器中數(shù)日，之后再根據(jù)需要制作的中藥固體制劑類型的不同加入不同的輔料。zui后把已經(jīng)處理差不多的制劑前體快速粉碎，配制成成品的中藥固體制劑。

2.2 采用適宜的防潮包裝

固體制劑想要保持理想的防潮效果，就需要選擇適當(dāng)?shù)牟牧蠈ζ溥M(jìn)行密封包裝。目前采用的重要固體制劑的包裝材料有塑料瓶、玻璃瓶以及雙鋁箔等，這些方法的包裝效果是比較不錯的。在這些材料中，玻璃瓶的防潮效果相對來說是比較好的，防潮性比較好的材料是鋁塑包裝、塑料瓶包裝，對于一些中藥散劑、沖劑就要采用抽真空包裝。在采用瓶裝的時候，還要在塑料瓶或者玻璃瓶內(nèi)放置適量的干燥劑、干燥棉等。塑料瓶封裝的藥品在瓶口要用鎖口蓋，玻璃瓶的瓶口要采用石蠟進(jìn)行封口，除此之外，還可以采用苯二甲酸醋酸纖維素膠液法封口。傳統(tǒng)的中藥片劑一般為包糖衣，對重要固體制劑進(jìn)行包糖衣之后能夠起到一定的防潮作用，但是對于一些中老年或者糖尿病患者來說，含有糖衣的藥片就不適宜服用，而且很多藥片的糖衣很不穩(wěn)定，容易出現(xiàn)裂片、吸潮等質(zhì)量問題。隨著科技的不斷進(jìn)步，各種新型的高分子聚合物的誕生使固體藥劑的包衣技術(shù)迅速發(fā)展，目前市場上很多片劑類的藥物都采用高分子材料為主體的薄膜包衣技術(shù)。

2.3 應(yīng)用輔料或新技術(shù)對提取物進(jìn)行表面改性

對于中藥浸膏等一些中藥的提取物來說，如果輔料選擇不當(dāng)，制成顆粒后很容易吸收濕氣而變軟變質(zhì)，嚴(yán)重影響藥品的質(zhì)量和貯存期。在對藥品進(jìn)行加工時，加入少量的輔料就可以改變浸膏的吸潮性，從而使藥品制劑產(chǎn)生很強(qiáng)的防潮效果。研究中發(fā)現(xiàn)，磷酸鈣、等具有很強(qiáng)的吸濕能力，因?yàn)殁}鹽具有很強(qiáng)的吸水能力并且在吸水之后就會形成一類結(jié)晶水，不容易擴(kuò)散，能夠在很大程度上減少其對藥物的影響，這種輔料在藥品制劑的制作過程中zui為常用。